Formülü:
Bir tablet; 50 mg Oksimetolon içerir.
Farmakolojik özellikleri:
Farmakodinamik özellikler:
Anapolon Tablet’in içinde bulunan oksimetolon güçlü bir anabolik ( vücutta testosteron veya daha etkin formu olan dihidrotestosteron (temel erkeklik hormonları) etkilerini taklit eden) ve androjenik (her iki cinste de bulunan ve çoğunluğu böbrek üstü bezinin kabuk kısmınca salgılanan madde) maddedir. Anabolik steroidler, testosteronun sentetik deriveleridir (türetme). Kemik iliği yetersizliğine bağlı anemisi olan hastalarda eritropoietin’in (böbrekte sentez edilen glikoprotein yapıda bir hormon) üretimini ve üriner itrahını (emilim) arttırır. Kırmızı hücre yapımı yetersizliğine bağlı anemilerde ise, eritropoezi sıklıkla stimüle (uyarır) eder.
Farmakokinetik özellikler:
Testosteron deriveleri ağızdan verildiğinde aktifdir. Testosterona göre relatif androjenik/anabolik aktivitesi 1:3 düzeyindedir.
Endikasyonları:
Anapolon Tablet, konjenital aplastik anemi (kemik iliğinde kan üreten elemanlarda belirgin azalma veya yokluk) , hipoplastik anemi (kök hücre sayısındaki konjenital(edinsel
Kontrendikasyonları:
Aşağıdaki durumlarda anabolik ilaçlarla tedavi genellikle kontrendikedir. Bu nedenle bu gibi hallerde tedavi düzenlemesi yapılırken hastanın gereksinimleri ile, karşılaşabileceği riskler göz önünde bulundurulmalıdır:
• Erkeklerde prostat ve meme karsinomu (epitel veya bezsel dokularda oluşan herhangi bir kanser, habis tümöral kütleye verilen isimdir) ,
• Hiperkalsemili (kanda kalsiyum yüksekliği) kadınlarda meme karsinomu ; (anabolik androjenik steroidler kemiklerin osteolitik rezorpsiyonunu (kemikten madde kaybı) stimüle edebilir),
• Hamilelik (Oksimetolon hamile kadınlara verildiğinde fetusa zarar verebilir. Hamilelerle, hamile kalması muhtemel olan kadınlara verilmemelidir. İlacı kullanırken hamile kalması durumunda, ilacın bebeğe verebileceği zararlar hastaya anlatılmalıdır),
• Nefrozis (çocuğun böbreğindeki küçük filtrelerin (glomerül) hasar görüp, kandan idrara protein sızmasına neden olan nadir bir böbrek hastalığı) ve nefritin nefrotik fazı (böbrek glomerüllerinde şişme ve iltihaplanmaya neden olan bir hastalık),
• Aşırı duyarlılık
• Ağır karaciğer bozukluğu
Uyarılar/Önlemler:
Ciddi yan etkileri nedeniyle anabolik steroidler sporcuların yeteneklerini arttırmak amacıyla kullanılmamalıdır. Meme kanseri bulunan hastalarda androjenik ilaç tedavisi osteolizisi uyararak hiperkalsemiye neden olabilir. Böyle durumlarda ilaç kesilmelidir.
Hepatotoksisite (karaciğerde kimyasal madde kaynaklı (artış göstermiş bir madde, zehir, vb.) oluşmuş hasara verilen ad): Sarılık da dahil olmak üzere hepatotoksik (karaciğere zararlı anlamına gelir) etkiler normal dozlarda sık görülür. Klinik sarılık ağrısız ve kaşıntılı ya da kaşıntısız olabilir. Keza akut karaciğer büyümesi ve sağ üst kadranda ağrı ile birlikte ortaya çıkarak yanlışlıkla akut safra kanalı tıkanıklığı şeklinde değerlendirilebilir. İlaca bağlı sarılık ilaç kesildiğinde genellikle düzelir. Tedaviye devam edilmesi durumunda hepatik koma ve ölüm ortaya çıkabilir. Hepatotoksisite nedeniyle Oksimetolon tedavisi sırasında periodik karaciğer fonksiyon testleri önerilir.
Oksimetolon ve diğer androjenlerle uzun süre tedavi edilen konjenital ve edinilmiş aplastik anemili hastalarda, karaciğerde kan dolu kistlerle karakterli, etiolojisi (neden bilimi) tam olarak tanımlanmamış nadir bir durum olan peliosis hepatis (karaciğerde kan birikimi) ve hepatosellüler karsinoma (Genelde sirotik karaciğer zemininde gelişen, nodüler lezyonlarla karakterize, karaciğerin malign (kötücül) neoplazisidir – yani kanser) gözlenmiştir. Bazı vakalarda ilacın kesilmesi sonunda hepatik lezyonlarda düzelme ortaya çıkmıştır.
Virilizasyon: Kadınlarda virilizasyon (ses kalınlaşması, yüzde ve vucudun diğer yerlerinde kıllanma, saç dökülmesi, yüzde akne oluşumu ve klitoris hipertrofisi gibi yan etkilerine verilen ad) ortaya çıkabilir. Yetişkin kadınlarda trombositopeni (kan pıhtısı) varlığında bile, genellikle amenore (14 yaşına kadar meme büyümesi, tüylenme gibi sekonder seks karakterlerinin gelişmemesi veya 16 yaşına rağmen ilk adetin görülmemesi veya normal adet gören kadında 3 siklus boyunca adet olmaması) görülür. Menorajinin (anormal derecede fazla ve uzun geçen adet kanamaları) kontrolü için yüksek dozda progestasyonel ajanların (gebeliğin ilk üç ayında düşük yapma eğilimi gösterenlerde düşüğü önlemek için kullanılan ilaçlar) tedaviye eklenmesi önerilmez.
Demir Yetersizliği: Oksimetolon ile tedavi edilen hastaların bazılarında serum demirinin düşmesi ve transferrin saturasyon yüzdesinin (demir eksikliği oranı) azalması şeklinde ortaya çıkan demir yetersizliği anemisinin geliştiği gözlenmiştir.
Bu durumda serum demir ve demir bağlama kapasitesini periyodik olarak tespit edilmesi tavsiye edilmektedir. Demir yetersizliği saptandığı takdirde uygun demir preparatı verilerek tedavi edilmelidir.
Oksimetolon ile tedavi edilen aplastik anemili hastalarda lösemi gözlenmiştir. Ancak burada ilacın rolünün bulunup bulunmadığı ve eğer varsa bunun ne olduğu açıklığa kavuşmamıştır. Çünkü kan diskrazilerinde (kan hücreleri arasındaki normal dengenin bozulması ya da kan hücrelerinin patolojik değişimler göstermesiyle belirgin durum) malignleşme (tümör) ortaya çıkabilmektedir, aplastik anemili olupta Oksimetolon ile tedavi edilmeyen hastalarda lösemi bildirilmiştir.
Bu gibi ilaçları kalp, böbrek veya karaciğer hastalığı bulunan hastalara verirken dikkatli olunmalıdır. Bazen konjestif kalp yetmezliği (kalbin dokuların metabolik gereksinimlerini karşılayacak miktarda kanı perifere pompalayamaması sonucu oluşan sistemik ve pulmoner konjesyon ile karakterize klinik bir durum) ile birlikte verildiğinde ödem fazlalaşabilir. Bu durum uygun diüretik (idrar atılımını kolaylaştıran ve fazlalaştıran ) ve/veya digital tedavisi ile kontrol altına alınabilir.
Disemine meme karsinomu (meme kanserinin en erken formu) bulunan kadınlarda hormonal tedavinin bir sonucu olarak veya kendiliğinden hiperkalsemi (kandaki kalsiyum seviyesinin normalin üstünde olması anlamına gelir) gelişebilir. İlaç kullanılırken böyle bir durum ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.
Anabolik steroidler antikoagülanlara (pıhtılaşma karşıtı ilaçlar) duyarlılığı arttırabilir. Antikoagülan dozunun, protrombin (karaciğer tarafından üretilen bir protein) zamanını normal düzeyde tutmak amacı ile azaltılması gerekebilir.
Anabolik steroidlerin glukoz tolerans testlerini değiştirdikleri gösterilmiştir. Diyabetik hastalar dikkatle izlenmeli, insülin veya hipoglisemik ilaç dozajı uygun şekilde ayarlanmalıdır.
Benign prostatik hipertrofili (prostat bezinin iyi huylu büyümesi olup, erkeklerde yaş arttıkça yaygın görülen bir durum) hastalarda anabolik steroidler dikkatle kullanılmalıdır. Androjenik anabolik steroidlerle tedavi edilen yaşlı erkek hastalar prostat hipertirofisi ve prostat karsinomunun gelişmesi bakımından daha yüksek bir risk altında bulunabilirler.
Androjenik, anabolik steroidlerle tedavi edilen hastalarda aterosklerozis ile birlikte görülen kan lipid (dünyadaki canlıların yapısında bulunan temel organik bileşiklerden biri – doymuş / doymamış yağ)değişiklikleri ortaya çıkabilmektedir. Bu değişikliklere örnek olarak yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin azalması ve bazen düşük yoğunluklu lipoproteinlerin artması gösterilebilir. Bu değişiklikler önemli ölçüde fazla olabilir ve aterosklerozis (atardamarları (arterleri) etkileyen bir hastalık. Yaygın olarak damar sertleşmesi olarak adlandırılan arteriosklerozun bir türü) ile koroner arter hastalığı için ciddi riskler doğurabilir.
Çocuklarda: Anabolik/androjenik steroidler çocuklarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Anabolik ajanlar çocuklarda epifizeal matürasyonu (kemik büyümesi) lineer büyümeden daha hızlı bir şekilde çabuklaştırabilmekte ve bu etki ilaç bırakıldıktan sonra 6 ay devam edebilmektedir. Bu nedenle tedavi 6 aylık aralarla alınan radyogramlar yardımıyla izlenmeli ve çocuğun yetişkin boya ulaşması güvence altına alınmalıdır.
Hamilelerde: Gebelik kategoroisi X’tir. Hamilelerde ve hamile olması muhtemel olanlarda kullanılmamalıdır. Anaboliklerin insan sütüne geçip geçmedikleri bilinmemektedir. İlacın doğurabileceği istenmeyen etkiler bebekte ortaya çıkabileceğinden emzikli anneler ilacı kullandıkları sürece bebeklerine süt vermemelidir.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Anabolik steroid tedavisinde ortaya çıkan en ciddi yan etki hepatotoksisitedir (karaciğerde kimyasal madde kaynaklı (artış göstermiş bir madde, zehir, vb.) oluşmuş hasara verilen ad) . Doğrudan doğruya doza bağlı olarak tedavinin erken döneminde BSP retansiyonunda (karaciğer tümörü) geçici yükselme ortaya çıkar. Yalnız başına ya da serum alkalen fosfataz ( insanda vücut dokularında bulunan doğal bir protein) ve transaminazlarındaki (amino gruplarını başka deyişle amonyak gruplarının transferini katalizleyen enzimlerdir. başlıca karaciğer bozukluklarının tanısında kullanılırlar) (SGOT, SGPT) yükselmelerle birlikte ortaya çıkan serum bilirubin (etçil hayvanların safrasındaki boya maddesi) yükselmesi daha ileri düzeyde bir itrah disfonksiyonunu gösterir. İlaç bırakıldığında geçici olarak klinik sarılık ortaya çıkabilir. Bu durumda histolojik (doku bilimi) bulgu, hücre hasarının bulunmadığı veya az miktarda bulunduğu intrahepatik kolestazdır (Safra sekresyonunun herhangi bir aşamasında ortaya çıkan bozukluk) . Tedaviye devam edilmesi halinde hepatik koma (Ağır karaciğer hastalıklarında kendini göstermeye başlayan sinir sistemi bozukluğu, bilinç bozukluğu ve hafif titreme ile özdeşleşen belirtiler) ve ölüm ortaya çıkabilir.
Anabolik steroid tedavisi ile birlikte en sık görülen yan etki virilizasyondur. Akne, bütün yaş gruplarında sıklıkla ortaya çıkar. Puberte (cinsel karekterlerin ortaya çıktığı, büyümenin hızlandığı, adet kanamasının başladığı ve doğurganlık yeteneği) öncesi erkek hastalarda ilk belirtiler fallik büyüme (3-6 yaş arasını kapsar. Erojen bölge cinsel organdır) ve ereksiyon sıklığında artmadır. Hirsutizm (aşırı tüylenme-kıllanma ) ve deri pigmentasyonunda artma bulguları da görülebilir. Puberte sonrası erkek hastalarda, uzun süreli veya yüksek dozlarla yapılan anabolik tedaviler sırasında libide değişiklikleri, empotans (Setleşme sorunu) , seminal hacim azalması (sperm yoğunluğunun az olma durumu) ve oligospermi (sperm hücrelerinin sayı bakımından azlığını ifade eden tıbbi bir terim) ile birlikte testis fonksiyonları inhibisyonu (ketlenme-ketleme denir. beklenmedik felaketlerle karşılaşan ya da kaza geçiren kişilerde görülebilir) ortaya çıkabilir. Jinekomasti (erkeklerde anormal meme büyümesi ) ve testis atrofisi (testiste zayıflama yada küçülme) de görülebilen yan etkilerdendir. Kronik priapizm (sürekli ağrılı sertleşme) , saç dökülmesi, epididimitis (Epididim testisler üzerinde yer alan ve testislerde yapılan spermin olgunlaşması, depolanması ve taşınmasında rol oynayan yapıların iltihabı) ve mesane irritabilitesi bildirilmiştir. Kadınlarda; hirsutizm, boğukluk ve derinden gelme gibi ses değişiklikleri, klitoral büyüme, libido değişiklikleri, adet düzensizlikleri ve erkek tipi kellik görülebilir. Ses değişiklikleri ve klitoral büyüme, tedavinin kesilmesinden sonra genellikle tamamen düzelir.
Anabolik/androjenik tedavi ile birlikte görülen diğer yan etkiler; kas krampları, bulantı, eksitasyon (duyarlılık artışı), uykusuzluk, döküntü, antikoagülan (kanın pıhtılaşmasını önleyen madde) ilaçlarla birlikte bu tedaviyi alan hastalarda kanama, epifizlerin çocuklarda erken kapanması, kusma ve ishaldir.
Oksimetolon ile tedavide fertilite bozukluğunun ortaya çıkması mümkündür.
İlaç etkileşimleri:
Açlık kan şekeri ve glukoz tolerans testleri.
Tiroid fonksiyon testleri: PBI azalması, tiroksin bağlama kapasitesi ve radyoaktif iyot alımı azalması, eritrositler veya resin tarafından T3 alımı artması saptanabilir. Serbest tiroksin normaldir. Testlerdeki değişiklikler anabolik tedavinin durdurulmasından sonra genellikle 2-3 hafta daha devam edebilir.
Elektrolitler: Sodyum, klorür, su, potasyum fosfat ve kalsiyum retansiyonu görülebilir. Serum kolestrolünde artma veya azalma ortaya çıkabilir. Pıhtılaşma faktörlerinden II, V, VII ve X’un supresyonu, tedavinin terkedilmesinden sonra iki hafta kadar süren kreatin ve kreatinin itrahı artışı ve 17-ketosteroid itrahı azalması görülebilir.
Uzun süreli androjenik ve anabolik steroid tedavi ile birlikte hepatosellüler neoplazmlar ve peliozis hepatis nadiren bildirilmiştir.
Kullanım şekli ve dozu:
Çocuk ve yetişkinlerde tavsiye edilen doz günde 1.5 mg/kg’dır. Genellikle etkin doz 1-2 mg/kg/gün’dür, fakat daha yüksek dozlar gerekebilir. Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.
Tedaviye cevap sıklıkla hemen görülmez ve tedavinin üç ila altı ay sürdürülmesi gerekebilir. Remisyondan sonra hastalardan bir kısmı ilaçsız idame ettirilebilir, diğer bir kısım hastaya ise daha düşük dozda devam edilebilir. Konjenital aplastik anemili hastalar için genellikle devamlı bir idame dozu gereklidir.
Cevaplayın